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藥效學中的常用術(shù)語
藥效是一個醫(yī)學專業(yè)術(shù)語，是指某一藥物在用藥后對機體產(chǎn)生一定強度的藥理效應。下面是小編整理的藥效學中的常用術(shù)語，僅供參考，大家一起來看看吧。
常用術(shù)語：
1.斜率：
在效應大約16%至84%區(qū)域，量效曲線幾乎呈一直線，其與橫坐標夾角的正切值，稱為量效曲線的斜率。斜率大小在一定程度上反映了臨床用藥的劑量安全范圍。
2.最小有效量(閾劑量)：
引起藥理效應的最小藥量。也有最小有效濃度(閾濃度)
3.最大效應或效能：
一定范圍內(nèi)，增加藥物劑量或濃度，所能達到的最大效應，繼續(xù)增加，即不產(chǎn)生變化。反映了藥物的內(nèi)在活性;
4.效價強度：
是指能引起等效反應(一般采用50%效應量)的相對劑量或濃度，其值越小則強度越大。
5.半數(shù)有效量(ED50)與半數(shù)致死量(LD50)：
(1)ED50：引起50%陽性反應(質(zhì)反應)或50%最大效應(量反應)的濃度或劑量。效應指標為驚厥或死亡，則分別稱為半數(shù)驚厥量或半數(shù)致死量。
(2)LD50：引起50%試驗動物死亡的量。
(3)治療指數(shù)(TI)：LD50/ED50。
(4)治療指數(shù)：ED95和LD5之間的距離—越大越安全(較好的指標)。
利尿藥以每日排鈉量為效應指標進行比較，呋噻咪效能最高，環(huán)戊噻嗪、氯丙嗪效能一樣。
藥物的基本作用：
一，藥物作用性質(zhì)和方式
藥物作用是指藥物與機體生物大分子相互作用所引起的初始作用。藥理效應是藥物引起機體生理，生化功能的繼發(fā)性改變，是機體反應的具體表現(xiàn)。通常藥理效應與藥物作用互相通用，但當二者并用時，應體現(xiàn)先后順序。
藥理效應是機體器官原有功能水平的改變，功能增強稱為興奮；功能減弱稱為抑制。
藥物作用的方式，根據(jù)藥物作用部位分為局部作用和吸收作用。局部作用指在用藥部分發(fā)生作用，幾無藥物吸收。吸收作用又稱全身作用，指藥物經(jīng)吸收入血，分布到機體有關(guān)部位后再發(fā)揮作用。
二，藥物的治療作用
藥物的治療作用指患者用藥后所引起的符合用藥目的的作用，有利于改變病人的生理，生化功能或病理過程，使機體恢復正常。根據(jù)藥物所達到的治療效果分為對因治療和對癥治療。
三，藥物的不良反應
凡是不符合用藥目的的并給患者帶來不適或痛苦的反應統(tǒng)稱為藥物的不良反應。根據(jù)治療目的，用藥劑量大小或不良反應嚴重程度，分為：
1.副作用：指藥物在治療劑量時，出現(xiàn)的與治療目的無關(guān)的不適反應。
2.毒性反應：在藥物劑量過大或體內(nèi)蓄積過多時發(fā)生的危害機體的反應，一般較為嚴重。又分為急性毒性反應和慢性毒性反應。
3.變態(tài)反應：指機體受藥物刺激所發(fā)生的異常免疫反應，可引起機體生理功能障礙或組織損傷，又稱過敏反應。
4.后遺效應：在停藥后血藥濃度已降至最低有效濃度以下時仍殘存的藥理效應。
5.繼發(fā)反應：指由于藥物的治療作用引起的不良后果。
6.停藥反應：指長期服用某些藥物，突然停藥后原有疾病的加劇，又稱反跳反應。
7.特異質(zhì)反應：指某些藥物可使少數(shù)病人出現(xiàn)特異質(zhì)的不良反應，與遺傳有關(guān)，屬于遺傳性生化缺陷。
藥物的構(gòu)效關(guān)系：
藥物的化學結(jié)構(gòu)與藥理活性或毒性之間的關(guān)系稱為構(gòu)效關(guān)系（structure activity relationship，SAR），是藥物化學的主要研究內(nèi)容之一。藥物化學結(jié)構(gòu)的改變，包括其基本骨架、側(cè)鏈長短、立體異構(gòu)、幾何異構(gòu)的改變均可以影響藥物的理化性質(zhì)，進而影響藥物的體內(nèi)過程、藥效乃至毒性。了解藥物的構(gòu)效關(guān)系不僅有利于深入認識藥物的作用，指導臨床合理用藥，而且在定向設(shè)計藥物結(jié)構(gòu)，研究開發(fā)新藥方面都有重大意義。
20世紀60年代發(fā)展的定量構(gòu)效關(guān)系（quantitative structure-activity relationship，QSAR），是一種借助分子的理化性質(zhì)參數(shù)或結(jié)構(gòu)參數(shù)，以數(shù)學或統(tǒng)計學手段定量研究有機小分子與生物大分子相互作用，以及有機小分子在生物體內(nèi)吸收、分布、代謝、排泄等生理相關(guān)性質(zhì)的方法。這種方法廣泛應用于藥物、農(nóng)藥、化學毒劑等生物活性分子的合理設(shè)計。在早期的藥物設(shè)計中，定量構(gòu)效關(guān)系方法占據(jù)主導地位。
90年代以來，隨著計算機計算能力的提高和眾多生物大分子三維結(jié)構(gòu)的準確測定，人們運用分子形狀分析（molecular shape analysis，MSA）距離幾何（distance geometry，DG）、比較分子力場分析（comparative molecular field analysis，CoMFA）、比較分子相似性指數(shù)分析（comparative molecular similarity indices analysis，CoMSIA）等方法，分析藥物分子三維結(jié)構(gòu)與受體作用的相互關(guān)系，深入地揭示了藥物與受體相互作用的機制。基于分子結(jié)構(gòu)的三維定量構(gòu)效關(guān)系逐漸取代了定量構(gòu)效關(guān)系在藥物設(shè)計領(lǐng)域的主導地位，已成為計算機輔助藥物設(shè)計的基本手段與分析方法。
藥物的作用機制：
藥物的作用機制主要探討藥物如何引起機體作用。藥物效應是藥物小分子和機體生物大分子相互作用的結(jié)果，是機體細胞原有功能水平的改變，因此要從細胞各級水平去探討。大多數(shù)的藥物作用于受體發(fā)揮藥理作用，酶是藥物作用的主要靶標，藥物作用于細胞膜離子通道，影響核酸代謝，參與或干擾細胞代謝，改變細胞周圍環(huán)境的理化性質(zhì)，影響生理活性物質(zhì)及其轉(zhuǎn)運，影響免疫功能。
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